Pimekrolimus - jest substancją pochodzącą z bakterii Streptomyces hygroscopius var ascomucetu. Jest to pochodna aksomycyny. Został on wyodrębniony po raz pierwszy prawie 40 lat temu i początkowo badany był pod kątem działania przeciwgrzybicznego. Właściwości immunomodulujące macrolactamu ascomycyny poznano dopiero ok. 16 lat po jego wyizolowaniu. Na pimekrolimusie bazuje lek Elidel.
Wyniki badań wykazują znaczącą skuteczność stosowanego miejscowo pimekrolimusu już po 3 dniach leczenia[1][2]. Skuteczność ta dotyczyła zmniejszenia stopnia nasilenia zmian skórnych oraz zmniejszenia zaburzeń snu. Natomiast znaczące zmniejszenie nasilenia świądu obserwowano już po 2 dniach stosowania leczenia pimekrolimusem.
Pimekrolimus ma działanie zbliżone do tacrolimusu z tą różnicą, że pimekrolimus nie upośledza działania komórek Langerhansa. Z tego powodu jest uznawany za jeszcze bezpieczniejszy w użyciu (w mniejszym stopniu obniża miejscową odporność skóry). Ma silniejsze działanie przeciwświądowe, jest szczególnie skuteczny w początkowej fazie AZS, oraz przy słabo i średnio nasilonym AZS. Budowa cząsteczki leku różni się od budowy cząsteczki takrolimusu dwoma podstawnikami: metylowym w miejscu etylowego i chlorowym w miejscu hydroksylowego.
Z uwagi na swą większą lipofilność pimekrolimus wykazuje większe powinowactwo do skóry, słabiej przenika przez skórę do krwiobiegu oraz wykazuje słabsze działanie ogólnoustrojowe na układ immunologiczny, niezależnie od czasu trwania kuracji i wieku leczonego chorego. Działając wybiórczo na limfocyty i komórki tuczne, pimekrolimus nie powoduje powstawania zaników skórnych i rozszerzenia naczyń krwionośnych skóry.
Bibiografia
Zobacz też
- Takrolimus
- Elidel
- Protopic
- Pimekrolimus w Wikipedii
[1] Kaufman R, Fölster-Holst R, Hoeger P, et al.: Pimecrolimus 1% cream shows within 3 days of treatment a significant improvement in atopic dermatitis in infants aged 3-23 months. 2003 Po. no. 49. EAACI Paryż 2003
[2] Kurzawa et al.: Kliniczna ocena w obserwacji krótkoterminowej skuteczności pimekrolimusu w leczeniu atopowego zapalenia w obrębie zmian skórnych u dzieci i młodzieży. Postępy Dermatologii i Alergologii XXI; 2004/5