Cetyryzyna

Artykuł opublikowany (ostatnia modyfikacja ) przez Atopowe.pl.

Cetyryzyna

cetirizine antihistaminicum R06AE

Działanie:

Pochodna piperazyny, karboksylowany metabolit hydroksyzyny. Silny i wybiórczy antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1, lek przeciwhistaminowy II generacji. W niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg, nie wywiera działania sedatywnego. Nie wpływa na receptory cholinergiczne, 5HT2, D2, a1, muskarynowe ani na kanały wapniowe. Cetyryzyna we wczesnej fazie reakcji alergicznej zmniejsza ilość endo- i egzogennej histaminy w bezpośrednim sąsiedztwie rec. H1 i hamuje wywołany nią odczyn skórny. W późniejszej fazie hamuje migrację komórek uczestniczących w procesie zapalnym, szczególnie eozynofilów w skórze i spojówkach oraz zmniejsza ilość uwalnianych przez nie mediatorów odczynu zapalnego, które mogą powodować uszkodzenia nabłonka dróg oddechowych i przyczyniać się do rozwoju astmy oskrzelowej. Cetyryzyna zmniejsza ekspresję cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1, VCAM-1). Usuwa objawy alergii wywołane uwalnianiem histaminy przez inne mediatory lub czynniki uwalniające histaminę takie, jak PAF i substancja P, jest skuteczna w hamowaniu odpowiedzi u osób z pokrzywką wywołaną swoistymi bodźcami (zimno, ucisk). Hamuje odczyny skórne wywołane antygenami traw, czynnikiem 48/80 oraz działaniem neuropeptydów typu VIP i substancji P. U osób z atopią hamuje powstawanie prostaglandyny D2, odpowiedzialnej za tworzenie się alergicznych ognisk zapalnych. Zmniejszając nadreaktywność oskrzeli zapobiega ich skurczowi spowodowanemu histaminą. Zmniejsza przepuszczalność naczyń błon śluzowych, w tym m.in. błony śluzowej nosa, oraz zmniejsza ilość zawartych w nich komórek eozynofilnych. Nie powoduje istotnego wydłużenia odstępu QT w EKG. Podczas stosowania leku nie występuje zjawisko rozwoju tolerancji. Działanie leku pojawia się po ok. 1 h i utrzymuje się przez 24 h. Bardzo dobrze się wchłania po podaniu p.o., tmax wynosi u dorosłych ok. 1 h; w niewielkim odsetku ulega efektowi pierwszego przejścia. Przyjmowanie leku podczas posiłku lub bezpośrednio po nim powoduje zmniejszenie szybkości jego wchłaniania, nie powodując przy tym zmian AUC. Przyjęcie leku przed snem spowalnia jego wchłanianie i dystrybucję, co w efekcie wydłuża jego działanie.

Cetyryzyna w ok. 93% wiąże się z białkami osocza. Stan stacjonarny pojawia się po 3 dniach stosowania. Cetyryzyna jest wydalana z organizmu głównie z moczem (ok. 70% dawki, przede wszystkim w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu (ok. 10%) z kałem. t1/2 wynosi u dorosłych 8-10 h, u dzieci - 5-7 h. Łagodne upośledzenie czynności nerek nie wpływa w istotny sposób na klirens cetyryzyny. U osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek oraz poddawanych hemodializie t1/2 wydłuża się 3-krotnie, a klirens zmniejsza się o 70%. Przewlekłe choroby wątroby powodują wydłużenie t1/2 o 50% oraz zmniejszenie klirensu o 40%. U osób w podeszłym wieku t1/2 może ulec wydłużeniu o 50%.

Wskazania:

Leczenie i profilaktyka przewlekłego i sezonowego alergicznego nieżytu nosa, sezonowego alergicznego zapalenia spojówek, przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Cetyryzyna poprawia jakość życia chorych na całoroczny alergiczny nieżyt nosa. Regularne podawanie leku poprawia parametry kliniczne oraz zmniejsza nasilenie stanu zapalnego w stopniu większym niż podawanie doraźne w celu złagodzenia objawów.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub hydroksyzynę. Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby.

Interakcje:

Teofilina zmniejsza nieznacznie klirens cetyryzyny. Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania środków nasennych i uspokajających oraz alkoholu. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji cetyryzyny z erytromycyną, pseudoefedryną, azytromycyną, fenazonem, ketokonazolem, cymetydyną, diazepamem. Cetyryzyna nie wpływa na wiązanie się warfaryny z białkami.

Działanie niepożądane:

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, suchość w ustach, senność lub pobudzenie, uczucie zmęczenia, ból i zawroty głowy. Odczyny skórne i obrzęk naczynioruchowy jako objawy nadwrażliwości na lek. U dzieci preparat może wywołać uczucie zmęczenia; może również wystąpić reakcja paradoksalna w postaci nadmiernego pobudzenia. Objawem przedawkowania u dorosłych może być senność, u dzieci - pobudzenie. Leczenie objawowe i podtrzymujące, brak swoistego antidotum. Cetyryzyna nie jest usuwana podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja:

Kategoria B. Lek może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności w II i III trymestrze ciąży. Cetyryzyna przenika do pokarmu kobiecego; nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie:

P.o., najkorzystniej wieczorem, niezależnie od posiłków. W postaci tabl. Dorośli i dzieci po 12. rż. 10 mg raz na dobę. Dzieci 6.-12. rż. Dzieci o mc. >30 kg - 10 mg raz na dobę, dzieci o mc. <30 kg - 5 mg raz na dobę. Dzieci 4.-6. rż. 5 mg raz na dobę. Osobom szczególnie wrażliwym na działanie leku oraz dzieciom zalecaną dawkę można podawać w 2 daw. podz., co 12 h. W postaci roztworu doustnego. Dzieci 12. mż.-6. rż.: 2,5 mg 2 razy na dobę lub 5 mg raz na dobę. Dzieci 6.-12. rż.: 10 mg raz na dobę lub 5 mg 2 razy na dobę. Dorośli i dzieci po 12. rż: 10 mg raz na dobę. Leczenie można rozpocząć od dawki 5 mg raz na dobę. U chorych z niewydolnością wątroby i(lub) nerek dawkę należy zmniejszyć o 50%. U chorych z umiarkowanym lub ciężkim upośledzeniem czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania.

Uwagi:

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych prowadzących do obniżenia sprawności psychomotorycznej należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Podczas stosowania leku nie należy spożywać dużych ilości alkoholu. 3 dni przed planowanym wykonaniem alergicznych testów skórnych należy przerwać stosowanie leku.

‘Uwaga: “

Niektóre źródła traktują cetyryzynę jako lek jeszcze II generacji, inne podają, że jest to już substancja, którą zaliczyć można do III generacji leków przeciwhistaminowych.